Farmaceutische vorm
Kauwtablet en pasta
Samenstelling
Per tablet 220 mg flubendazol.
Eigenschappen
Pharmacodynamische eigenschappen: Flubenol bevat het benzimidazol flubendazol, een synthetisch breedspectrum anthelminthicum dat werkzaam is tegen spoelwormen, haakwormen, zweepwormen en lintwormen van de hond. Toediening van flubendazol heeft een snelle en selectieve werking op de maag-darmparasieten van de gastheer. Dit berust op een interactie met het microtubulair systeem van zijn absorptieve cellen, waardoor een irreversibele lytische destructie van die cellen ontstaat met als gevolg het afsterven en uitdrijven van de worm.
Pharmacokinetische eigenschappen: Flubendazol is slecht oplosbaar in waterige systemen zoals het maag-darmkanaal. Dit resulteert in een lage dissolutieverhouding en lage orale biobeschikbaarheid, zoals waar te nemen uit hoge fecale uitscheiding van de oorspronkelijke stof. Binnen 4 dagen na een experimentele toediening van 10 mg/kg lichaamsgewicht van radioactief gemerkt flubendazol, vond er bij honden een uitscheiding plaats van meer dan 80% in de feces en minder dan 10% in de urine. 90% van het fecale residu bestond uit niet gemetaboliseerd flubendazol. Het residu in de urine bestond bijna uitsluitend uit metabolieten. De geabsorbeerde fractie werd uitvoerig gemetaboliseerd door first-pass biotransformatie in de lever, door carbamaat hydrolyse en ketonreductie. Deze metabolieten werden geconjugeerd met glucuronzuur of sulfaat en daarna uitgescheiden in de urine. Door de lage absorptie en first-pass biotransformatie waren de maximale concentraties van flubendazol in plasma na een dosis van 10 mg/kg lichaamsgewicht lager dan 10 ng/ml. Deze spiegels werden bereikt 24-48 uur na toediening. De plasma-halfwaardetijd van flubendazol en zijn metabolieten was ongeveer 16 uur.Orale toediening van flubendazol als kauwtablet in de therapeutische dosering van 22 mg/kg lichaamsgewicht leidde tot lage plasmaconcentraties. 2-8 uur na toediening werden maximale plasmaconcentraties flubendazol bereikt die niet hoger waren dan 20 ng/ml. Er kan een grote interindividuele variatie in plasmaspiegels optreden en de voedselinname kan de tmax beïnvloeden. Beide waarnemingen hebben geen klinische significantie omdat de biologische beschikbaarheid laag blijft. Er is geen uitgesproken verschil in de systemische beschikbaarheid na een eerste, tweede of derde dag van behandeling. Toediening van drie tot vijf maal de therapeutische dosering leidt tot een minder lineaire ( |
